Tirzepatide

Tirzepatidas (LY3298176) – sintetinis 39 aminorūgščių peptidas, aktyvinantis du receptorius: GIP ir GLP-1. Tiekiamas liofilizuotų miltelių pavidalu, 30 mg arba 40 mg buteliuke, laboratoriniams tyrimams.

Struktūra

• Peptidinis karkasas. GIP pagrindu sukurta 39 aminorūgščių seka su α-aminoizosviesto rūgštimi (Aib) dviejose pozicijose, kuri didina atsparumą fermentiniam skaidymui.
• Lipidinė grandinė. Prie lizino šoninės grandinės per jungtį prijungta C20 dirūgštis. Ji jungiasi su albuminu, todėl tyrimų modeliuose junginys išlieka ilgiau.
• C galas – amidintas.

Tyrimų kryptys

• GIP ir GLP-1 receptorių surišimo ir aktyvinimo tyrimai ląstelių modeliuose.
• Šališko (biased) signalinimo, cAMP ir β-arestino kelių palyginimas su vieno receptoriaus agonistais.
• Peptidų stabilumo, farmakokinetikos ir analitinių metodų (HPLC, MS) kūrimas.

Pakuotė

Sandarus stiklinis buteliukas su aliuminio užspaudimu. Kiekvienas buteliukas pažymėtas partijos numeriu ir tinkamumo data.

Tik laboratoriniams tyrimams. Neskirta žmonėms ar gyvūnams.